ولا تسبب البنسلينات تأثيرات جانبية إلا في بعض المرضى ذوي الحساسية لهذه العقاقير، حيث تسبب بعض الأعراض مثل الحمى والطفح الجلدي. وقد تسبب تأثيرات خطرة مثل صعوبة التنفس وحدوث الصدمات. فإذا أصيب إنسان بالحساسية لأي من أنواع البنسلينات، فعليه أيضًا أن يكون حذرًا من جميع أنواع البنسلينات الأخرى.
نبذة تاريخية. اكتشف فليمنج البنسلين عام 1928م، بعد ملاحظته فتك بعض العفن ببعض البكتيريا، التي تمت زراعتها في بعض الصحون المعملية. ومن ثمّ قام فليمنج بتزريع العفن في مرق زرعي سائل وقام بإضافته لبعض البكتيريا التي زرعها في أنابيب الاختبارات، فتكرر توقُّف نمو وتكاثر البكتيريا. وبرغم ذلك، لم يستطع فليمنج عزل واستخلاص مادة البنسلين.
مصنع البنسلين. يلبس العمال أقنعة وملابس خالية من النسالة للحفاظ على المضادات الحيوية وإبقائها خالية من الشوائب. العامل (أعلاه) يراقب السوائل التي مزجت في حاوية ضخمة.
ولكن تمكنت مجموعة من الباحثين الإنجليز برئاسة هوارد فلوري وإيرنست تشين في أواخر الثلاثينيات من القرن العشرين من اكتشاف طريقة لاستخلاص وتنقية كميات قليلة من البنسلين. واستخدم البنسلين لعلاج أول إنسان ـ رجل شرطة إنجليزي ـ عام 1941م، عندما كان يعاني تسمُّمًا في الدم، ولكنه توفِّي لعدم وجود كميات كافية من العقار في ذلك الوقت.
وخلال السنوات التالية تمكن الباحثون من اكتشاف طرائق لإنتاج كميات كبيرة من البنسلين واستخلاصها. وتم اكتشاف أقوى أنواع البنسلين، واستخدامه لعلاج بعض الأمراض مثل التهاب الرئة والحمى الروماتيزمية والزهري والتهاب الحلق.